中药颗粒剂防潮经验总结

影晌中药颗粒剂吸潮的主要因素

1、中药提取物的性质

        中药材化学成分复杂多样，常采用水/醇-水对中药进行提取，药效成分提取出来的同时，也把一些诸如糖类、淀粉、树脂、树胶、黏液质、鞣质等无效成分一并提出，且在精制的过程中并未将这些无效成分完全去除。这些由有效成分和无效成分构成的中药提取物中存在能与水分子中的极性羟基结合的极性基团，尤其是其中的活性羟基，导致吸湿。

2、中药颗粒剂的生产制备工艺

        中药颗粒剂的制备需经过提取、浓缩、精制、干燥和成型等环节。不同的提取和精制方法，将直接影响提取液的成分及其理化性质。传统的水煎煮法、回流法等，提取物化学成分复杂；醇沉法只能够去除对吸湿贡献较小的淀粉、大分子糖类等大分子成分，而对吸湿贡献较大的小分子糖类却未去除；且不同的干燥和成型方法也会引起制剂吸潮性的差异。

3、处方因素

        选择吸湿性较小的辅料、减少处方中吸湿性大辅料的用量及良好的包装材料对中药颗粒剂的防潮很重要。

中药颗粒剂防潮经验

        中药颗粒剂的吸潮问题一直是制药工作中较为普遍的难题，严重影响药品的质量和疗效。它包括药材的提取、精制、干燥、辅料的选用，成型技术和包装等诸多方面，现从处方设计、制粒工艺、包衣技术几个方面分析如何有效防止中药颗粒剂的吸湿。

1

处方设计的优选

        辅料是中药制剂处方的一部分，选择的是哪种辅料及用量多少对制剂的成型和制剂的稳定性影响很大。通过筛选吸湿性小的辅料(乳糖、可溶性淀粉、微晶纤维素、二氧化硅、硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、磷酸二氢钙等)及配比，可以降低或克服制剂的吸潮性。

2

合适的制粒工艺技术

       不同的制粒方法需要的辅料用量及所制得的颗粒不一样。湿法制粒是湿法制粒工艺包括制软材、制粒、干燥、整粒等操作，其所用辅料常局限于糖粉、淀粉、糊精等。其中糖粉有明显的吸湿性，淀粉遇酸碱或在潮湿及加热状态下，均会逐渐水解而失去膨胀作用。干法制粒解决了喷雾粉吸湿性强，制粒后不易干燥，并且辅料用量大的缺点。快速搅拌制粒技术是利用快速搅拌制粒机完成的制粒技术。具有所制得的颗粒圆整均匀、流动性好、辅料用量少，制粒过程密闭、快速、污染小。几种制粒方法吸湿程度为:干法制粒＜快速搅拌制粒＜挤压制粒＜摇摆制粒。湿法制粒辅料用量较大，所形成的颗粒较致密，表面较光滑，水等溶剂不易透入，但溶解缓慢。干法制粒由于无润湿及干燥过程，且制出的颗粒比较均匀、紧密，故不易吸潮。

3

包衣技术

       可以对颗粒剂进行薄膜包衣，通过喷雾方法均匀地喷于颗粒表面，形成数微米厚的塑性高分子材料薄膜层，薄膜层能够阻止药物与外界水分结合，从而有效防止药物的吸潮。

4

合适的包材及控制环境湿度

        选择好的包装材料也是防潮的有效方法之一。不同包装材料对制剂稳定性的影响差异很大，从阻滞气体通透性方面看，玻璃＞纯铝复合膜＞镀铝复合膜＞塑料。同时控制环境湿度是降低制剂吸潮的一种简单而有效的方法。在制剂的生产和贮存过程中，应严格控制环境湿度，使其低于浸膏或制剂的临界相对湿度，有效防止吸潮。