粉末直接压片技术及其辅料的应用（第二部分）

粉末直接压片常用的辅料品种

        直接压片中辅料的选择是至关重要的，对辅料的要求除了具备一般片剂辅料的性能外，其中最主要的是辅料要有良好的流动性和可压性，还需要有适宜的松密度和较大的药品容纳量（即加入较多的药品而不至于对其流动性和可压性产生明显的不良影响）。常用于直接压片的辅料品种有：

01

微晶纤维素 本品为白色或类白色粉末，无臭、无味，不溶于水、乙醇、丙酮或甲苯；有非常好的可压性，并具有良好的流动性和崩解性，是片剂优良的填充剂和有效的干燥粘合剂，压制成片后具有较好的硬度，且不影响崩解。该品种对药物有较大的容纳量，用作粘合剂或稀释剂时，常用量为5％～90％；用作崩解剂或助流剂时，常用量为5％～15％。

02

预胶化淀粉 本品为白色粉末，无臭、无味，流动性好，可压性好；有润滑作用，可减少片剂从模孔顶出的力量；有良好的崩解作用和干燥粘合性，可增加片剂的硬度，减少脆碎度。本品是粉末直接压片理想的多功能辅料，主要用于片剂的粘合剂，其用量一般为5％～20％。

03

乳糖 喷雾干燥法制成的乳糖，可作为粉末直接压片较理想的填充剂；本品为白色的结晶性粉末，无吸湿性；压成的片剂表面光洁、美观，释放药物快；流动性、粘合性均好，用量大于50％时，可改善药物的疏水性。

04

羧甲基淀粉钠 本品为片剂优良的崩解剂，为白色或类白色粉末，无臭，在空气中有引湿性，在水中分散成粘稠状胶体溶液，在乙醇或乙醚中不溶，具有良好的亲水性和吸水膨胀性；并具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度而不影响其崩解。对难溶性药物的片剂，本品能改进其崩解。一般用量为1％～8％。

05

磷酸氢钙 本品为白色粉末，无臭、无味，在水或乙醇中不溶，有抗湿性；具有良好的流动性和稳定性，价廉；压制的片剂硬度好。当片剂中含50％磷酸氢钙时，崩解非常迅速。

06

微粉硅胶 本品为轻质白色无水粉末，无臭、无味，比表面积大，是常用的片剂助流剂，对药物有较大的附着性。其亲水性能强，用量在1％以上时，可加速片剂的崩解，且崩解得极细，从而可提高药物的溶出度，利于药物的吸收。一般用量为0.15％～3％。

07

硬脂酸镁 本品为白色、轻松无砂性的细粉，与皮肤接触有滑腻感，在水、乙醇或乙醚中不溶。具有良好的附着性。本品是常用的疏水性润滑剂，可有效的解决粘冲现象，片面光滑美观。一般用量为0.2％～1％。

08

其它 如低取代羟丙基纤维素、淀粉、滑石粉－硬脂酸镁混合粉等。

粉末直接压片对压片机装置的一般要求

        根据粉末直接压片中易出现的问题，压片机除具备普通压片机的性能外，还应注意以下装置的配置。

1

振荡装置或强制饲粉装置。 细粉末的流动性总是不及颗粒的好，容易在饲粉器中出现空洞或流动时快时慢，造成片重差异较大，而该装置可以使粉末均匀流入模孔。

2

预压装置。 由于粉末中存在的空气比颗粒中的多，压片时容易产生顶裂。解决办法一是降低压片速度，二是经二次压缩，即第一次为初步压缩，第二次为最终压成药片。由于增加了压片时间，不仅可以克服可压性不够好的困难，而且有利于排出粉末中的空气，减少裂片现象，增加片剂的硬度。

3

较好的密闭和除尘装置。 因粉末具有飞扬性，粉末直接压片时，会产生较多的粉尘，有时出现漏粉现象，所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好的除尘装置和刮粉器与转台间的严密接合。